Таблетки Рисполепт (Rispolept)

1 таблетка включает 1 мг, 2 мг, 3мг или 4 мг рисперидона – активное вещество.

Дополнительные ингредиенты: крахмал кукурузный, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, гипромеллоза, кремния диоксид безводный коллоидный, пропиленгликоль, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, тальк.

Пероральный раствор Рисполепт (Rispolept)

1 мл раствора включает 1 мг рисперидона – активное вещество.

Дополнительные ингредиенты: винная кислота, натрия гидроксид, бензойная кислота, вода очищенная.

Порошок для в/м суспензии Рисполепт Конста (Rispolept Сonsta)

1 флакон включает 25 мг; 37,5 мг или 50 мг р исперидона – активное вещество в виде микрогранул (381 мг рисперидона в 1 г микрогранул).

Дополнительные ингредиенты: сополимер гликолевой и молочной кислот.

Растворитель: полисорбат 20, кармеллоза натрия, дигидрат натрия гидрофосфата, безводная лимонная кислота, натрия гидроксид, натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска

Препарат Рисполепт производят в форме пероральных таблеток №20 или №60 и перорального раствора по 30 или 100 мл.

Лекарственное средство Рисполепт Конста поступает в продажу в форме порошка для в/м суспензии по 25; 37,5 и 50 мг в одном флаконе. К порошку прилагается 2-х мл шприц с растворителем, безопасная игла и безыгольное устройство для изготовления суспензии.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рисполепт и Рисполепт Конста являются антипсихотическими лекарственными препаратами и содержат, в качестве действующего ингредиента, рисперидон — моноаминергический антагонист избирательного действия. Рисперидон обладает довольно высоким сродством к рецепторам D2-дофаминергическим и 5-HT 2-серотонинергическим. Обладает возможностью связываться с альфа1-адренергичекими рецепторами, а также проявляет некоторую аффинность к рецепторам альфа2-адренергическим и Н1-гистаминовым. Влияние препарата на холинергические рецепторы не отмечается.

Рисперидон демонстрирует сильный антагонизм к D2-рецепторам и не вызывает, при этом, торможения моторной активности , а также по сравнению с другими нейролептиками, слабее индуктирует каталепсию. Проявляет сбалансированный антагонизм центрального действия к и , понижает тенденцию к расстройствам экстрапирамидного характера. Терапевтическое действие Рисполепта охватывает негативные и аффективные проявления .

При применении внутрь (перорально) хорошо абсорбируется в ЖКТ с достижением пиковых концентраций на протяжении 60-120 минут после приема. Пища не влияет на степень и скорость абсорбции.

Метаболизм происходит путем N-дезалкилирования, а также в печени при содействии цитохрома P-450, что в итоге приводит к образованию метаболита – 9-гидроксирисперидона (фармакологически активного). Данный метаболит и неизменный Рисперидон формируют антипсихотическую активную фракцию.

Т1/2 неизменного препарата у больных психозами происходит примерно за 3 часа, а антипсихотической фракции и активного метаболита за сутки. Равновесные концентрации, соответственно, наблюдаются на 1-2 сутки и 4-5 день. В пределах принятых терапевтических доз рисперидона его плазменные концентрации прямо пропорциональны его дозе.

С белками плазмы связывается около 88% неизменного препарата и 77% метаболита.

На протяжении недели выводится почками порядка 70%, кишечником примерно 14% принятой дозы. В виде активного метаболита и неизменном виде определяется в моче, порядка 35-45% дозы.

патологиями функций почек не наблюдали значимых отклонений фармакокинетического профиля.

Рисполепт Конста (пролонгированный препарат), после однократного в/м введения, показывает незначительное высвобождение его активного ингредиента (меньше 1%) с перерывом 21 день. Значимое высвобождение наблюдали с 3-й недели после введения и прослеживали на протяжении с 4 по 6 неделю. Высвобождение рисперидона на 7 неделе снижалось. В связи с малым высвобождением препарата в первые недели, параллельно рекомендуется принимать пероральные формы лекарственного средства.

Проведение одной инъекции в 14 дней подтверждает обеспечение терапевтического уровня плазменных концентраций рисперидона на 4-6 неделе после последнего введения. При проведении терапии по данной схеме не наблюдалась кумуляция рисперидона даже при его использовании более года.

С белками плазмы связывается около 90% рисперидона и 77% его активного метаболита.

Метаболизируется при содействии цитохрома P450 и образует 9-гидроксирисперидон, который проявляет подобный, с неизменным препаратом, фармакодинамический профиль.

После последнего применения Рисполепта Конста его выведение продолжается на протяжении 7-8 недель.

У больных в пожилом возрасте, а также пациентов с патологиями функций почек наблюдали повышение плазменного содержания неизменного рисперидона и его активного метаболита.

Показания к применению Рисполепта

Показания к применению таблеток и перорального раствора

Препарат Рисполепт применяют для проведения длительного поддерживающего лечения и предотвращения острых приступов:

• аффективных расстройств, проявляющихся в ходе различных психических болезненных состояний;
• хронической и острой и прочих психотических патологий с негативной и продуктивной симптоматикой;
• расстройств поведенческой сферы у больных с при наблюдении проявления агрессии (физическое насилие , вспышки гнева и т.д.), психотических симптомов , нарушениях деятельности (бред, перевозбуждение и пр.);
• расстройств поведенческой сферы у подростков, начиная с 15-ти лет и пациентов взрослого возраста с пониженным уровнем интеллекта или торможением умственного развития в тех случаях, когда деструктивное поведение (аутоагрессия , импульсивность , агрессия ) является главенствующим в клиническом течении заболевания.

Также Рисполепт назначают для терапии различных маний при биполярных нарушениях (как вспомогательное средство) и с целью стабилизации настроения.

Показанием к назначению Рисполепта Конста является:

• профилактика и терапия шизоаффективных расстройств и обострений шизофрении .

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к приему перорального раствора и таблеток Рисполепта являются: гиперчувствительность к ингредиентам лекарственных форм и период лактации.

Для Рисполепта Конста, кроме вышеописанного, возраст до 18 лет.

С особой осторожностью назначают:

• при болезнях сердечно-сосудистой системы (ХСН , потеря проводимости сердечной мышцы , постинфарктный период);
• при нарушениях кровообращения мозга ;
• при гиповолемии и обезвоживании ;
• при судорогах (даже в анамнезе) и ;
• при ;
• при почечных и/или печеночных патологиях, в тяжелой форме;
• при лекарственной зависимости или злоупотреблении лекарственными препаратами;
• при кишечной непроходимости , опухоли мозга , острой передозировке лекарствами, синдроме Рейе ;
• при состояниях, которые могут привести к типа «пируэт» (нарушение электролитного баланса, брадикардия , параллельный прием лекарств увеличивающих интервал QT);
• при беременности ;
• в детском и юношеском возрасте до 15-ти лет для таблеток, и до 4-х лет для перорального раствора.

Побочные действия

Отрицательные эффекты описаны по частоте их возникновения, от частых к редким.

Пероральные формы Рисполепта

Очень часто: инфекционные заболевания мочевыводящей системы у пожилых больных с деменцией .

Часто: инфекции дыхательных путей (верхних), назофарингит , инфекции мочевыводящей системы, флегмона , синусит , пневмония (у пожилых больных с деменцией ), гриппоподобные состояния и (у детей).

• Иммунная система : гиперчувствительность, .
• Эндокринная система : диабетическая кома , гиперпролактинемия
• Нарушения в режиме питания и метаболизма : снижение аппетита (у пожилых больных с деменцией ), увеличение аппетита (у детей), полидипсия , гипогликемия , , водная интоксикация.
• Нарушения психики : , нервозность , беспокойство , (у пожилых больных с деменцией ), вялость (у детей), возбуждение, нарушения сна, уплощение аффекта , аноргазмия , ослабление либидо, мании.
• Нервная система : (в том числе экстрапирамидные расстройства , акинезия , синдром «зубчатого колеса» , брадикинезия , мышечная ригидность , гипокинезия ), седативное действие, , сонливость (у детей); акатизия (также беспокойство), головокружение, , седация , (включая спазмы мышц или их непроизвольное сокращение, контрактуру мышц, паралич языка, непроизвольную подвижку глазных яблок); летаргия , постуральное головокружение, , дискинезия (включая хорею и хореоатетоз , подергивания мышц), обморок, нарушение внимания и походки, подавленное состояние (у детей); нарушение координации, отсутствие реакции на внешние раздражители, помутнение сознания до его потери, гипестезия , нарушение речи, нарушение движений, ишемия мозга , поздняя дискинезия , нейролептический синдром злокачественного характера, цереброваскулярные нарушения.
• Органы зрения : расстройство остроты зрения, конъюнктивит (у пожилых больных с деменцией), гиперемия конъюнктивы, непроизвольные вращательные движения глазных яблок, нарушение зрения, отек век, образование корки на веках, периорбитальный отек , сухость глаз, светобоязнь, усиленное слезотечение, повышение .
• Сердечно-сосудистая система : , понижение АД, ортостатическая гипотензия , преходящая ишемическая атака (у пожилых больных с деменцией), , , ощущение сердцебиения (у детей); синусовая брадикардия , , ощущение сердцебиения, синусовая тахикардия , «приливы» крови, блокада ножек (левой и правой) пучка Гиса, .
• Желудочно-кишечный тракт : тошнота, , , рвота , слюнотечение, , ощущение сухости во рту, боли в животе, дискомфорт в желудке, фекалома (у пожилых больных с деменцией), энкопрез , отек губ , , аптиализм , хейлит , , непроходимость кишечника.
• Почки и мочевыводящие пути : поллакиурия , недержание мочи и (у детей), боли при мочеиспускании, задержка мочевыделения.
• Кожные покровы и подкожные ткани : сыпь , , сухость кожи, гиперкератоз , , эритема (у пожилых больных с деменцией), зуд и (у детей), нарушение пигментации кожи, папулезные высыпания , эритематозные высыпания , генерализованная сыпь , макулопапулезная сыпь , , .
• Костно-мышечная система : боли в спине, опухание суставов, боли в конечностях, артралгия , нарушения походки (у пожилых больных с деменцией), боли в шее и миалгия (у детей), боли в груди, мышечная слабость, скованность в суставах, рабдомиолиз .
• Репродуктивная система и молочные железы : отсутствие эякуляции, галакторея (у детей), нарушение менструаций, гинекомастия , , выделения из влагалища, , сексуальная и , увеличение груди, ретроградная эякуляция , приапизм .
• Торакальные и респираторные нарушения , а также осложнения со стороны средостения : , заложенность носа, кашель и ринорея (у пожилых больных с деменцией и у детей), носовое кровотечение, боли в области глотки и гортани, застой в легких, аспирационная пневмония , свистящее дыхание , , закупорка дыхательных путей, продуктивный кашель, влажные хрипы, отек носа, гипервентиляция , нарушение дыхания, синдром во сне.
• Лимфатическая система и гематология : анемия , гранулоцитопения , агранулоцитоз , тромбоцитопения .
• Печень: желтуха .
• Органы слуха : шум в ушах, боль в ухе.
• Общие нарушения : усталость, , астения , боли в грудной клетке, нарушение походки и периферический отек (у пожилых больных с деменцией), дискомфорт в грудной клетке и медлительность (у детей), , отеки, гриппоподобная симптоматика, плохое самочувствие, общий отек, озноб, похолодание конечностей, отек лица, синдром «отмены», .
• Лабораторные показатели : учащение сердечного ритма, повышение активности креатинфосфокиназы , увеличение температуры тела (у пожилых больных с деменцией), прибавка в весе (у детей), рост содержания пролактина . Усиление активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы , увеличение числа и в крови, нарушение ЭКГ, рост содержания глюкозы в крови, снижение концентрации , понижение температуры тела, уменьшение , понижение АД, удлинение на электрокардиограмме интервала QT.

Рисполепт Конста

Часто: инфекции дыхательных путей (верхних).

Редко: гриппоподобные инфекции, назофарингит , бронхит , ринит , инфекции мочевыводящей системы, инфекции уха и дыхательных путей, пневмония , фарингит , вирусные инфекции, синусит , локализованные инфекции, гастроэнтерит , цистит , подкожный абсцесс .

• Иммунная система : гиперчувствительность, анафилактический шок .
• Эндокринная система : гиперпролактинемия , нарушение секреции гормона антидиуретического.
• Нарушения в режиме питания и метаболизма : повышенный или пониженный , гипергликемия , анорексия , диабетический кетоацидоз , гипогликемия , , водная интоксикация.
• Нервная система : головные боли, паркинсонизм (в том числе мышечная ригидность, экстрапирамидные расстройства, гипокинезия , брадикинезия , ригидность типа «зубчатого колеса», мышечные судороги ); акатизия , головокружение , тремор , седация , сонливость , обморок, нарушения внимания, гипестезия ; нарушение координации, поздняя дискинезия , дистония , заторможенность , парестезия , слюнотечение , постуральное головокружение, судороги, повышенная сонливость, дизартрия , акинезия .
• Нарушения психики : беспокойство, бессонница, возбуждение, нарушение сна, , нарушение засыпания, нервозность, уменьшение либидо, мании.
• Органы зрения : затуманенность зрения, снижение остроты зрения, конъюнктивит , окклюзия артерии сетчатки (проявляется при внутрисердечном дефекте, который располагает к шунту справа налево).
• Сердечно-сосудистая система : артериальная гипертензия , (I степень), тахикардия , ощущение сердцебиения, блокада ножек пучка Гиса (левой и правой), синусовая брадикардия, понижение АД, синусовая тахикардия, ортостатическая гипотензия , .
• Система дыхания : заложенность носовых пазух, кашель, одышка, ринорея , боли в гортани и глотке, синдром апноэ во сне .
• Желудочно-кишечный тракт : ощущение сухости во рту, запор , диспепсия , зубная боль, тошнота, гиперсекреция слюны , рвота, боли в животе, диарея , гастрит , дискомфорт в желудке, панкреатит , непроходимость кишечника .
• Кожные покровы и подкожные ткани : сухость кожи, акне , высыпания , зуд , экзема , отек Квинке , (в том числе отек век, периоральный отек, отек лица, отек глотки и гортани, наследственный отек Квинке, окуло-респираторный синдром, окологлазничный отек, отеки языка, рта, тонкой кишки), алопеция .
• Костно-мышечная система : миалгия , артралгия , нарушение осанки, боли в конечностях и в спине, мышечные боли в груди, , боли в ягодицах, боли в шее.
• Почки и мочевыводящие пути : недержание мочи, задержка мочевыделения.
• Репродуктивная система и молочные железы : аменорея , олигоменорея , галакторея , сексуальная и эректильная дисфункция , дискомфорт в груди, нарушения эякуляции или ее замедление, гинекомастия , нарушение менструаций, приапизм .
• Печень : желтуха .
• Органы слуха : вертиго , боль в ухе.
• Лимфатическая система и гематология : анемия , нейтропения , тромбоцитопения , агранулоцитоз .
• Общие нарушения и осложнения в месте инъекции : астения , усталость , периферические отеки, гипертермия , боли, боли в месте инъекции, боль во время введения, гриппоподобное состояние, боли и дискомфорт в грудной клетке, недомогание, медлительность, уплотнение, опухание и прочие реакции в месте введения; гипотермия , флегмона , , киста , , , язва , узелки (данные явления отмечены как серьезные и иногда требуют хирургического вмешательства).
• Лабораторные показатели : отклонения массы тела, рост содержания пролактина в крови, усиление активности аланинаминотрансферазы , аспартатаминотрансферазы и гамма-глутамилтрансферазы , нарушения ЭКГ, рост количества глюкозы и микросомальных ферментов печени, удлинение интервала QT, наблюдение глюкозы в моче.

Инструкция по применению Рисполепта (Способ и дозировка)

Таблетки и раствор Рисполепта назначают перорально, в не зависимости от приема пищи.

При лечении шизофрении взрослым пациентам и детям, достигшим 15-ти лет возможно назначение Рисполепта, как в форме таблеток, так и в форме перорального раствора, в один или два приема в стартовой суточной дозе 2 мг.

На 2-ые сутки терапии следует увеличить суточную дозу до 4 мг и продолжать лечение с сохранением дозировки на данном уровне или скорректировать ее индивидуально. Как правило, оптимальная суточная доза варьирует от 4-6 мг. В некоторых случаях может быть правильным более постепенное повышение дозы, а также понижение начальной и поддерживающей доз.

Суточная дозировка выше 10 мг не влияет на эффективность терапии, но может привести к появлению экстрапирамидных симптомов . Из-за неизученного влияния дозы Рисполепт выше 16 мг в сутки, препарат в больших дозах принимать нельзя.

В случае потребности в седативном эффекте, в схему терапии Рисполептом можно добавлять бензодиазепины.

Данные о проведении лечения шизофрении таблетками Рисполепта для пациентов младше 15 лет, а также перорального раствора для пациентов младше 13 лет, отсутствуют.

При возможности проведения лечения в дозах ниже 1 мг назначают пероральный раствор.

Пациентам старше 13 лет рекомендуют начинать терапию с суточной дозы 0,5 мг с приемом утром или вечером. Через каждые 24 часа возможно увеличение дозы вдвое, до рекомендованной суточной дозы в 3 мг (при переносимости). Безопасность лечения в суточной дозе более 6 мг не изучали. При устойчивой сонливости, рекомендуют прием 0,25 мг дважды в сутки.

Для терапии поведенческих расстройств у больных с деменцией показана стартовая суточная доза 0,5 мг, с возможностью ее увеличения на 0,25 мг через каждые 48 часов, до максимально допустимой дозы в 2 мг. В основном, оптимальной терапевтической дозой является прием 0,5 мг 2 раза в день. После выхода на оптимальную дозу возможно применение препарата 1 раз в день.

Лечение биполярных расстройств при маниях у взрослых начинают с суточной дозы 2 мг или 3 мг в один прием. Возможно повышение дозы на 1 мг через сутки. Оптимальной суточной дозой для большей части пациентов является доза от 1 мг до 6 мг.

Пациентам старше 10 лет Рисполепт назначают в стартовой суточной дозе 0,5 мг утром или вечером. Через каждые сутки можно увеличивать дозу на 0,5 мг — 1 мг в день, до достижения рекомендуемой дозы в 2,5 мг (при переносимости). Оптимальная суточная доза от 0,5 мг до 6 мг. Нет сведений о безопасности препарат в суточной дозе выше 6 мг.

При устойчивой сонливости рекомендую разделить суточную дозу на два приема.

Нет достоверной информации о применении Рисполепта для терапии биполярных расстройств у больных до 10-ти лет.

При расстройствах поведения рекомендуют больным с весом более 50 кг, прием суточной дозы 0,5 мг. Раз в двое суток можно увеличить дозу на 0,5 мг. Оптимальная доза для большего числа пациентов — 1 мг в сутки, но может составлять как 0,5 мг, так и 1,5 мг. При весе пациента до 50 кг предпочтительнее прием дозы 0,25 мг в день, с возможным ее повышением на 0,25 мг через 24 часа. Оптимальная суточная доза, чаще всего, равняется 0,5 мг, хотя некоторые пациенты должны принимать 0,25 мг или 0,75 мг. Длительное лечение Рисполептом в подростковом возрасте проводится под строгим контролем врача.
Применение у пациентов детского возраста до 5-ти лет не изучалось.

Рисперидон снижает эффективность леводопы и прочих агонистов допаминовых рецепторов.

Необходима осторожность при сочетаемом применении с препаратами, влияющими на интервал QT в сторону его увеличения.

Может понижать клиренс рисперидона.

и прочие индукторы печеночных микросомальных ферментов уменьшают концентрации активной фракции препарата в плазме. При их отмене или назначении необходимо провести корректировку доз Рисполепта.

фармакокинетика Рисполепта не изменяется.

и Циметидин повышают биодоступность рисперидона и минимально влияют на содержание его фракции.

Ингибиторы холинэстеразы (Донепезил , ) не оказывают значимого клинического действия на фармакокинетику препарата Рисполепт.

На фоне приема рисперидона, антигипертензивные средства могут усилить понижение АД.

Не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики Топирамата, лития, или вальпроевой кислоты.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Таблетки и пероральный раствор препарата Рисполепт необходимо сохранять при температуре от 15° до 30°C.

Порошок для в/м инъекций Рисполепт Конста при температуре от 2° до 8°C. Допускается его хранение не более 7 суток, при температуре 25°C.

Срок годности

Срок годности для всех форм препарата составляет — 36 месяцев.

Особые указания

Для пероральных форм

При назначении пероральных форм препарата Рисполепт для терапии шизофрении, рекомендуют постепенную отмену предыдущего лечения, если это оправдано клинически. При переходе на Рисполепт с терапии антипсихотическими препаратами в Депо формах, следует провести прием дозы Рисполепта вместо запланированного введения.

Периодически нужно оценивать необходимость текущего лечения антипаркинсоническими лекарствами.

Для всех форм лекарственного средства

По данным исследований, среди пациентов в пожилом возрасте с деменцией, при проведении терапии рисперидоном, по сравнению с плацебо , наблюдается повышенная смертность. Частота летальных случаев рисперидон/плацебо , соответственно 4%/3,1%, при среднем возрасте 86 лет (в диапазоне 67-100 лет).

Также повышенная смертность была выявлена в исследованиях совместного приема и пероральных форм рисперидона у пожилых пациентов с деменцией. При сочетаемом приеме рисперидона и Фуросемида – 7,3% при среднем возрасте 89 лет (в диапазоне 75-97 лет). При монотерапии рисперидоном – 4,1% при среднем возрасте 84 года (в диапазоне 75-96 лет). При приеме только Фуросемида – 3,1% при среднем возрасте 80 лет (в диапазоне 67-90 лет). Патофизиологических механизмов этого наблюдения не установлено, тем не менее, необходимо проявлять особую осторожность при данном сочетании препаратов. Увеличения смертности при применении прочих диуретиков не установлено. В независимости от терапии, повышает риск смертности и в связи с этим, должна постоянно контролироваться у пациентов пожилого возраста с деменцией.

У пожилых больных, принимающих рисперидон при среднем возрасте 85 лет (в диапазоне 73-97 лет) с деменцией, обнаружено увеличение осложнений со стороны мозгового кровообращения (в том числе летальных), по сравнению с плацебо .

Альфа-блокирующий эффект препарата может привести к ортостатической гипотензии , в особенности во время начального выбора дозировки. Значимое понижение АД возникает при сочетаемом применении с антигипертензивными средствами . В данной ситуации нужно рассмотреть вопрос об изменении дозирования рисперидона , в сторону его снижения. У пациентов с патологиями сердечно-сосудистой системы, цереброваскулярными нарушениями, гиповолемией и обезвоживанием следует увеличивать дозу Рисполепта постепенно.

Существуют сведения о том, что проявление экстрапирамидных симптомов является причиной появления поздней дискинезии. Препарат Рисполепт, по сравнению с прочими нейролептиками , реже приводит к экстрапирамидным симптомам . При возникновении проявлений поздней дискинезии, необходимо решить вопрос об отмене лечения всеми антипсихотическими препаратами.

Возможно формирование ЗНС , которое характеризуется гипертермией , нестабильностью автономных функций, мышечной ригидностью , повышением активности КФК, нарушением сознания. Также наблюдалась острая почечная недостаточность и миоглобинурия. Данные проявления являются показанием для отмены терапии.

Требуется осторожность в назначении Рисполепта, при болезни Паркинсона и при деменции с тельцами Леви , из-за повышенного риска развития ЗНС и чувствительности к антипсихотическим лекарствам (в том числе понижение болевой чувствительности, постуральная нестабильность , спутанность сознания и экстрапирамидные симптомы ).

В процессе лечения Рисполептом наблюдался сахарный диабет или его обострение, гипергликемия. Связь проводимой терапии с нарушениями обмена глюкозы полностью не установлена, по причине повышенного риска данных осложнений у пациентов с шизофренией. Однако, необходимо контролировать симптоматику сахарного диабета и гипергликемии.

Наблюдалось серьезное увеличение веса , которое требует постоянного контроля приема пищи.

Необходимо придерживаться осторожности при лечении Рисполептом пациентов, страдающих

Арипипразол.

Синонимы

• Рисполепт Квиклет;
• Лептинорм;
• Резален;
• Рилептид;
• Риссет;
• Сперидан.

Детям

Рисполепт назначается детям, в соответствии с рекомендациями о дозировках и схемах лечения, в форме таблеток после 15 лет, в форме перорального раствора после 5 лет.

Рисполепта Конста противопоказан к назначению до 18 лет.

С алкоголем

Следует исключить употребление алкогольных напитков.

При беременности и лактации

Возможно назначение во время беременности только в случае, когда ожидаема польза, превосходит риск для плода.

Противопоказано применение всех форм рисперидона в период лактации.

Рисполепт – препарат высокой нейролептической активности. Основная сфера его применения – психиатрия. Активное действующее вещество Рисполепта, рисперидон, снижает активные симптомы шизофрении и подобных ей состояний – бред, галлюцинации, навязчивые состояния. Кроме того, у данного вещества наблюдается седативный, гипотермический и противорвотный эффект. Механизмы действия Рисполепта очень сложны, так что, использовать данное лекарственное средство без точных указаний врача – явный признак психического нездоровья.

Выпускается Рисполепт в разных фармакологических формах – основные из них: таблетки и растворы для внутримышечного введения, отличающиеся пролонгированным действием. Рисполепт подходит, как для снятия острых состояний, приступов, так и для продолжительного применения пациентами. Данное лекарственное средство назначают и при внезапном начале шизофрении, первых приступах, и при ее хроническом течении. Рисполепт нивелирует острые припадки, поведенческие расстройства, состояния мании, депрессии, тревоги. Инструкция препарата описывает способы применения различных форм препарата при различных состояниях. Эта информация предназначается, безусловно, только специалистам.

То же можно сказать и про список противопоказаний и побочных эффектов. Приведем только некоторые из них, с целью, предотвратить самовольное использование Рисполепта. Рисполепт, однозначно, противопоказан беременным и кормящим грудью женщинам, подросткам до пятнадцати лет, людям с индивидуальной непереносимостью его компонентов. О побочных действиях инструкция Рисполепта говорит, что он, как правило, хорошо переносится, даже, при продолжительном применении. Однако, зачастую, его непредусмотренное влияние может вызвать явления, трудно отличимые от симптомов основного заболевания. Вкратце, нужно сказать, что Рисполепт, как любой нейролептик, влияет на все органы и системы организма и его применение может не только нарушить здоровье, но и иметь фатальные последствия, особенно, у пожилых пациентов.

Отзывы о Рисполепте

Взрослые пациенты, в основном, шизофреники – сами делятся своим опытом использования Рисполепта. Их отзывы говорят о том, что острые состояния препарат снимает, однако появляется тревожность, особенно, по вечерам. У половины из них в начале приема наблюдалась усталость, слабость. У другой половины – расторможенность, неусидчивость, стереотипные движения.

Очевидно, что такая тончайшая структура, как человеческая психика, с трудом поддается коррекции. Даже современная медицина не может похвастаться наличием препаратов, способных снимать острые и хронические психические расстройства, не затрагивая здоровье пациента. Тем не менее, когда выбора не остается, Рисполепт, все-таки, является более предпочтительным средством, чем многие другие нейролептики.

Оцените Рисполепт !

Мне помогло 193

Мне не помогло 60

Общее впечатление: (243)

Эффективность: (128)

Рисполепт (Rispolept)

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 1 содержит:
Рисперидона – 1 мг;

1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 2 содержит:
Рисперидона – 2 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.

1 таблетка, покрытая оболочкой, Рисполепт 4 содержит:
Рисперидона – 4 мг;
Дополнительные ингредиенты, включая лактозы моногидрат.

1 мл раствора для приема внутрь Рисполепт содержит:
Рисперидона – 1 мг;
Дополнительные ингредиенты.

Фармакологическое действие

Рисполепт – антипсихотический препарат. Рисполепт содержит активный компонент рисперидон – избирательный моноаминергический антагонист, обладающий высоким сродством к дофаминергическим D2-рецепторам и серотонинергическим 5-HT 2 рецепторам. Рисперидон также связывается с альфа1-адренергичекими рецепторами и обладает некоторой аффинностью к альфа2-адренергическим и Н1-гистаминовым рецепторам. Не отмечается влияния рисперидона на холинергические рецепторы.
Рисперидон сильный антагонист D2-рецептров, однако он не вызывает угнетения моторной активности и, в сравнении с классическими нейролептиками, значительно в меньшей степени индуктирует каталепсию.
Рисполепт обладает сбалансированным центральным антагонизмом к дофамину и серотонину, уменьшает склонность к экстрапирамидным расстройствам. Рисполепт имеет широкий спектр терапевтического действия, который охватывает аффективные и негативные симптомы шизофрении.

При пероральном приеме препарата Рисполепт активный компонент хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, достигая пиковых концентраций в течение 1-2 часов после приема. Прием пищи не влияет на скорость и степень абсорбции рисперидона.
Метаболизируется активный компонент препарата Рисполепт в печени при участии цитохрома P-450 с образованием фармакологически активного метаболита – 9-гидроксирисперидона. 9-гидроксирисперидон и неизменный рисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию.
Рисперидон также метаболизируется путем N-дезалкилирования.
Период полувыведения неизменного рисперидона у пациентов с психозами составляет около 3 часов. Период полувыведения активного метаболита и антипсихотической фракции достигает 24 часов.

Равновесные концентрации неизменного рисперидона достигаются на 1-2 день терапии, активного метаболита – на 4-5 день терапии.
В пределах терапевтических доз плазменные концентрации рисперидона прямо пропорциональны принятой дозе. Около 88% неизменного вещества и 77% активного метаболита связывается с белками плазмы.
В течение 7 дней почками выводится порядка 70% принятой дозы, кишечником – порядка 14% принятой дозы. В неизменном виде и в виде активного метаболита в моче определяется порядка 35-45% принятой дозы рисперидона.
У пациентов пожилого возраста с нарушением функций почек и пациентов с почечной недостаточностью не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетического профиля рисперидона.

Показания к применению

Рисполепт применяют для терапии пациентов с различными формами шизофрении, в том числе первым эпизодом психоза, острым приступом шизофрении и хронической формой шизофрении, а также другими психотическими состояниями, которые сопровождаются выраженной продуктивной или негативной симптоматикой (включая враждебность, нарушения мышления, галлюцинации, подозрительность, эмоциональную и социальную отчужденность, притупленный аффект и бедность речи).
Препарат Рисполепт также может применяться у пациентов с шизоаффективными нарушениями и шизофренией с выраженной аффективной симптоматикой (депрессия , тревога, страх).
Рисполепт используют в качестве средства поддерживающей терапии у пациентов с хронической формой шизофрении для предупреждения развития острых психотических состояний.

Таблетки и раствор Рисполепт назначают для лечения нарушений поведения пациентам с деменцией с симптомами агрессивности (включая физическое насилие и вербальные вспышки), нарушениями поведения (включая ажитацию и тревогу) и выраженными психотическими симптомами.
Препарат Рисполепт может быть рекомендован в качестве средства дополнительной терапии пациентам с маниакальными эпизодами при биполярных расстройствах (данные эпизоды характеризуются экспансивным, раздраженным или приподнятым настроением, снижением потребности во сне, завышенной самооценкой, снижением концентрации внимания, ускоренной речью, неприятием критики и агрессивным или асоциальным поведением).

Способ применения

Таблетки, покрытые оболочкой, Рисполепт:
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку следует глотать целиком, не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Рисполепт принимают независимо от приема пищи. Суточную дозу назначают на 1 или делят на 2 приема.

Раствор для перорального применения Рисполепт:
Препарат предназначен для перорального применения. Крышки флаконов препарата Рисполепт имеют защиту от детей. В комплект входит пипетка, позволяющая отмерять от 0,25 до 3 мл раствора (флакон 30 мл препарата), или пипетка, позволяющая отмерять от 0,25 до 4 мл с точностью до 0,05 мл (флакон 100 мл препарата). Деления 0,05 мл нанесены в интервале от 0,5 до 3 или 4 мл соответственно.
Для точного дозирования препарата следует набрать необходимое количество раствора в пипетку, оттянув поршень до отметки в миллилитрах или миллиграммах. Поддерживая нижний ободок, пипетку вынимают из флакона и выливают содержимое пипетки в любой безалкогольный напиток, исключая чай. Пипетку рекомендуется промывать проточной водой после каждого использования.

Дозирование:
Продолжительность терапии и дозы препарата Рисполепт определяет врач индивидуально, учитывая сопутствующую терапию, характер заболевания и личные особенности пациента. В ходе терапии следует контролировать состояние пациента и при необходимости корректировать дозу препарата Рисполепт.

Ссылки

• Официальная инструкция для препарата Рисполепт.

Внимание!
Описание препарата "Рисполепт " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Рисполепт представляет собой лекарственное средство, относящееся к группе антипсихотических препаратов.

Он обладает гипотермическим и седативным свойствами. Данный препарат обеспечивает блокировку ретикулярных адренорецепторов головного мозга, а также способствует устранению продуктивной симптоматики психических заболеваний (бред, галлюцинации, навязчивые идеи).

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Рисполепт, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Рисполепт можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат Рисполепт производят в форме пероральных таблеток №20 или №60 и перорального раствора по 30 или 100 мл.

• 1 таблетка включает 1 мг, 2 мг, 3мг или 4 мг рисперидона – активное вещество.

Клинико-фармакологическая группа: антипсихотический препарат (нейролептик).

Для чего применяется Рисполепт?

В таблетках Рисполепт применяется для купирования острых приступов и длительной поддерживающей терапии следующих состояний/заболеваний:

1. Краткосрочное лечение (длительностью до 6 недель) средней и тяжелой степени непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, в том случае, если она не поддается нефармакологическим методам коррекции, и есть риск того, что больной может причинить вред окружающим людям или самому себе.
2. Краткосрочное симптоматическое лечение (длительностью до 6 недель) расстройства поведения, проявляющегося непрекращающейся агрессией, у детей в возрасте от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с системой DSM-IV, требующей медикаментозного лечения в силу тяжести агрессии или другого деструктивного поведения. В этом случае препарат применяется в составе широкой программы лечения, включающей образовательные и психологические мероприятия.
3. Лечение шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой у детей старше 13 лет и взрослых.
4. Терапия маниакальных эпизодов, обусловленных биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у детей старше 10 лет и взрослых.
5. Лечение аффективных расстройств, развившихся в результате различных психических заболеваний.

Фармакологическое действие

Рисполепт является нейролептиком, оказывающим успокаивающее и противорвотное действие. Антипсихотическое действие достигается с помощью блокирования D-2 рецепторов дофаминовых нервных путей среднего головного мозга. Благодаря блокированию триггерной зоны дофаминовых D-2 рецепторов устраняется рвотный рефлекс.

Препарат слабо подавляет моторную активность и обладает сбалансированным действием на центральную нервную систему. Положительные отзывы Рисполепт получил как препарат с широким спектром действия и высокой эффективностью лечения шизофрении.

Инструкция по применению

Согласно инструкции обе лекарственные формы Рисполепта предназначены для перорального применения. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

• Шизофрения. Взрослым Рисполепт можно назначать 1 или 2 раза/сут. Начальная доза препарата Рисполепт – 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
• Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством. Рекомендованная начальная доза препарата для взрослых – 2 мг/сут за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 ч на 1 мг/сут. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг/сут. Применение препарата в дозах выше 6 мг/сут у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось.
• Непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера. Рекомендуется начальная доза по 0.25 мг 2 раза/сут. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0.5 мг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут. Не следует применять более 6 недель.

Прекращение приема препарата рекомендуется проводить постепенно. Острые симптомы отмены, включая тошноту, рвоту, потливость и бессонницу, наблюдались очень редко после резкого прекращения приема антипсихотических препаратов в высоких дозах.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

• фенилкетонурия;
• период лактации;
• детский возраст до 5 лет (для перорального раствора);
• повышенная чувствительность к любому компоненту Рисполепта.

Назначение Рисполепта требует осторожности при наличии следующих болезней/состояний:

• болезнь Паркинсона;
• судороги, в т.ч. в анамнезе;
• почечная или печеночная недостаточность тяжелой степени;
• деменция с тельцами Леви;
• гиповолемия и обезвоживание;
• нарушения мозгового кровообращения;
• болезни сердечно-сосудистой системы (перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, нарушения проводимости сердечной мышцы);
• наличие факторов риска тромбоэмболии венозных сосудов;
• беременность;
• пожилой возраст при наличии цереброваскулярной деменции;
• лекарственная зависимость либо злоупотребление лекарственными средствами;
• состояния, предрасполагающие к возникновению тахикардии типа «пируэт» (нарушения электролитного баланса, брадикардия,
• сочетанное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT);
• синдром Рейе, кишечная непроходимость, опухоль мозга, случаи острой передозировки лекарственными средствами (противорвотное действие препарата может скрывать симптомы этих состояний).

Побочные действия

У Рисполепт есть большое количество побочных эффектов:

• со стороны органа слуха: нечасто – боль и шум в ушах;
• сосудистые нарушения: нечасто – приливы, гипотензия, ортостатическая гипотензия;
  гепатобилиарные нарушения: редко – желтуха;
• со стороны эндокринной системы: редко – нарушение выработки антидиуретического гормона;
• со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – энурез; нечасто – дизурия, поллакиурия, недержание мочи, задержка мочевыделения;
• инфекции: часто – инфекции уха, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, грипп, пневмония, инфекции мочевыводящих путей; нечасто – локализованные инфекции, средний отит, тонзиллит, акродерматит, вирусные инфекции, инфекции глаз, воспаление подкожной жировой клетчатки, онихомикоз, цистит; редко – хронический средний отит;
• со стороны нервной системы: очень часто (>1/10 случаев) – паркинсонизм, сонливость, головная боль, седация; часто (>1/100 и <1/10 случаев) – тремор, головокружение, акатизия, дискинезия, дистония, летаргия; нечасто (>1/1000 и <1/100 случаев) – нарушение движений, нарушение равновесия, транзиторная ишемическая атака, обморок, потеря сознания, отсутствие реакции на раздражители, гиперсомния, нарушение речи, извращение вкуса, гипестезия, нарушение координации, нарушение внимания, дизартрия, постуральное головокружение, нарушение сознания, расстройства вкусовых ощущений, церебральная ишемия, судороги, поздняя дискинезия, инсульт; редко (>1/10 000 и <1/1000 случаев) – тремор головы, диабетическая кома, злокачественный нейролептический синдром, цереброваскулярные нарушения;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – гиперсаливация, сухость во рту, боли в области живота, дискомфорт в желудке, диарея/запор, диспепсия, рвота, тошнота; нечасто – метеоризм, гастрит, фекалома, недержание кала, дисфагия, гастроэнтерит; редко – хейлит, отек губ, панкреатит, непроходимость кишечника;
• со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – артралгия, боли в спине, боли в конечностях; нечасто – мышечные боли в груди, боли в шее, скованность в суставах, опухание суставов, миалгия, мышечная слабость, нарушение осанки; редко – рабдомиолиз;
• нарушения средостения, респираторные и торакальные нарушения: часто – боль в области гортани и глотки, кашель, одышка, заложенность носа, носовое кровотечение; нечасто – дисфония, нарушение дыхания, аспирационная пневмония, нарушение проходимости дыхательных путей, застой в легких, свистящее дыхание, влажные хрипы; редко – гипервентиляция, синдром апноэ во сне;
• со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто – гинекомастия, галакторея, аменорея, выделения из влагалища, расстройство менструального цикла, сексуальная дисфункция, нарушение эякуляции, эректильная дисфункция; редко – приапизм;
• нарушения метаболизма и питания: часто – снижение/повышение аппетита; нечасто – гипергликемия, сахарный диабет, полидипсия, анорексия; редко – водная интоксикация, гипогликемия; очень редко – диабетический кетоацидоз;
• нарушения лабораторных и инструментальных показателей: часто – увеличение массы тела, увеличение уровня пролактина; нечасто – повышение температуры тела, повышение концентрации холестерина, уменьшение уровня гемоглобина и количества лейкоцитов в крови, отклонения электрокардиограммы (в том числе удлинение интервала QT), увеличение уровня креатинфосфокиназы, количества эозинофилов в крови, уровня трансаминаз; редко – повышение концентрации триглицеридов, понижение температуры тела;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипертензия, тахикардия; нечасто – блокада пучка Гиса, нарушение проводимости сердца, сердцебиение, фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада; редко – эмболия легочной артерии, синусовая брадикардия, тромбоз глубоких вен;
• со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; редко – анафилактическая реакция, лекарственная гиперчувствительность;
• офтальмологические нарушения: часто – конъюнктивит, нечеткое зрение; нечасто – светобоязнь, отек области вокруг глаз, выделения из глаз, усиленное слезотечение, нарушение зрения, покраснения глаз, сухость глаз; редко – глаукома, снижение остроты зрения, интраоперационный синдром дряблой радужки, непроизвольные вращения глазных яблок;
• психические нарушения: очень часто – бессонница; часто – возбуждение, тревога, нарушения сна, беспокойство; нечасто – вялость, мании, нервозность, снижение либидо, спутанность сознания; редко – уплощение аффекта, аноргазмия;
• гематологические нарушения и нарушения лимфатической системы: нечасто – тромбоцитопения, анемия; редко – агранулоцитоз, гранулоцитопения;
• со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь, эритема; нечасто – угревая сыпь, акне, алопеция, изменение цвета кожи, зуд, нарушение кожных покровов, сухость кожи, поражение кожи, гиперкератоз, себорейный дерматит; редко – перхоть; очень редко (<1/10 000 случаев) – отек Квинке;
• общие нарушения: часто – астения, усталость, боли в области грудной клетки, пирексия, генерализованный отек, периферический отек; нечасто – озноб, медлительность, плохое самочувствие, нарушение походки, жажда, отек лица, дискомфорт в области грудной клетки, гриппоподобное состояние; редко – синдром отмены, гипотермия, похолодание конечностей.

Наиболее часто наблюдаемыми побочными эффектами (частота возникновения ≥10%) являлись: паркинсонизм, головная боль и бессонница.

Аналоги Рисполепт

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Лептинорм;
• Резален;
• Ридонекс;
• Рилепт;
• Рилептид;
• Рисдонал;
• Риспаксол;
• Риспен;
• Рисперидон;
• Рисполепт Конста;
• Рисполепт Квиклет;
• Рисполюкс;
• Риссет;
• Риссет Квитаб;
• Сизодон Сан;
• Сперидан;
• Торендо.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.